用途 | 有抗癌作用,临床用于慢性粒细胞白血病。 |
英文名称 | Indirubin |
型号 | 靛玉红原料药 |
包装规格 | 医药级 |
外观 | 暗红色针状结晶。 |
CAS编号 | 479-41-4 |
别名 | 靛玉红 |
纯度 | 99% |
分子式 | C16H10N2O2 |
重金属 | 0ppm |
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中文名称:靛玉红
中文别名:2-(2-氧代-1h-吲哚-3-亚基)-1h-吲哚-3-酮;玉红片;炮弹树碱b
英文名称:indirubin
英文别名:indigo red; c.i. 73200; indirubin; 2-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)-1h-indol-3-one; (2z)-2,3'-biindole-2',3(1h,1'h)-dione; 2,3'-biindole-2',3(1h,1'h)-dione
cas号:479-41-4
分子式:c16h10n2o2
分子量:262.2628
性状:暗红色针状结晶。
靛玉红分子式密度:1.417g/cm3
沸点:496.6°c at 760 mmhg
闪点:207°c
蒸汽压:5.34e-10mmhg at 25°c
用途:有*作用,临床用于治疗慢性粒细胞白血病。
适应症:主要用于治疗慢粒的慢性期患者,有少量报道初步认为本品对缩小伴有巨脾的骨髓纤维化患者*亦可能有一定疗效。
用法与用量:成人常用量每日50~300mg,一般每日200mg,分3~4次口服,至缓解或以3个月为1个疗程。缓解后需较长期维持服用,具体剂量尚需进一步摸索,若服本品无效或见效后亦可考虑改用其他抗慢粒药物。
制剂与规格:靛玉红片:①25mg;②50mg;③100mg。
药品分类:抗肿瘤药-其他抗肿瘤药与*辅助药。
1 药理作用:
1.1 靛玉红是从中药青黛(indigofera tinctoria l)中分离出来的抗白血病的有效成分,为一双吲哚类抗肿瘤药物。本品对多种移植性动物肿瘤有抑制作用,能破坏白血病细胞;在本品的作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验研究发现,本品还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。本品对蛋白合成无直接影响,其对dna合成的抑制是由于对dna聚合酶的抑制,影响dna的聚合。
1.2 体内过程:给小鼠服用本品后,血中浓度逐渐增高,12小时达到高峰,一月后缓慢下降,维持时间较长。体内分布以肝、胆、胃肠、为*,生物利用度为46.48%。本品静脉注射或灌胃给药均在肝胆代谢,给药后96小时以粪便排出76.03%。
2 临床应用
2.1 主要用于慢性粒细胞白血病,总有效率为87.3%,其降白细胞的作用与马利兰相似,缩小*的疗效较马利兰好,但血像及骨髓象的缓解作用则较马利兰差,与马利兰无交叉耐药性。
2.2 可用于异常骨髓增生症及嗜酸性粒细胞增多症。
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